Descripción

Baclofeno

Principio de acción y farmacocinética. El baclofeno es un agonista específico de los receptores GABA y causa una inhibición de la liberación del transmisor presinápticamente y una hiperpolarización posináptica. Como resultado, la transmisión sináptica en los arcos reflejos disminuye y el tono muscular disminuye. El baclofeno se absorbe completamente después de la administración oral y tiene una vida media plasmática de 3-4 horas. La dosificación es gradual para minimizar los efectos indeseables que son más pronunciados al comienzo de la terapia. Las primeras dosis diarias son 30-75 mg, ajustándose la dosis según los síntomas. La eliminación se produce principalmente a través de los riñones.

Efectos no deseados. Los efectos adversos son: sedación, confusión, somnolencia, confusión, mareos.

Depresión, euforia, ataxia, temblor, nistagmo
Hipotensión
Pollaquiuria, disuria, enuresis
Alteraciones visuales, alteraciones del gusto.

Si se sobredosifica con baclofeno, la activación de los autorreceptores inhibidores en las sinapsis GABAérgicas conduce a una fuerte disminución de la liberación de GABA; El baclofeno mismo puede entonces asumir la activación de los receptores postsinápticos GABAb, pero se elimina la activación de los receptores postsinápticos GABAA por el transmisor endógeno. El resultado puede ser convulsiones, como ocurre con la acción de los antagonistas s de GABA. El efecto sedante del baclofeno puede potenciarse con todos los demás fármacos depresores centralizados.

Contraindicaciones.
El baclofeno está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida, enfermedades cerebrovasculares e insuficiencia renal.

Antecedentes: hasta la fecha, solo hay indicios de la eficacia del baclofeno a partir de estudios de casos o de estudios clínicos metodológicamente inadecuados (1, 2). Sin embargo, el baclofeno se utiliza cada vez con mayor frecuencia en la práctica (3). Con la ayuda de una encuesta (surveymonkey®), se debe recopilar la experiencia de los pacientes que pertenecen a un grupo de autoayuda basado en la web (www.baclofen-forum.de).

Métodos: Encuesta a miembros basada en la web con experiencia personal en terapia con baclofeno durante 3 meses y más (N = 65). Se hicieron preguntas sobre el consumo de alcohol en función de la dosis de la droga, así como efectos indeseables, incidentes y recaídas. La encuesta también se centró en la ansiedad y la depresión, así como en la calidad de vida (PHQ-2, WHO-5).

Resultados: Los datos disponibles sugieren que en la mayoría de los casos se logró el objetivo de abstinencia total o consumo moderado de alcohol. Los resultados concuerdan con las encuestas catamnésicas de colectivos más grandes (4, 5). Más de la mitad de los participantes no tienen antojos ni accidentes ni recaídas. Los efectos adversos del fármaco rara vez ocurren, y sobre todo en un grado tolerable que no conduce a la interrupción del tratamiento. La ansiedad y la depresión (5), que a menudo se asocian como comorbilidades en los alcohólicos, están claramente influenciadas positivamente. Los pacientes tienen buenas puntuaciones de calidad de vida en relación con la muestra total, pero en casi un tercio hay indicios de la presencia de una enfermedad mental que hay que valorar por separado. Nuestros datos apoyan la hipótesis de la dosis individual efectiva y de mantenimiento, ya que no hay indicios de un efecto de la duración de la ingesta.

Conclusión: Se dispone de datos adecuados para respaldar la eficacia del baclofeno en el tratamiento del alcoholismo. El baclofeno debe estar disponible de forma generalizada como terapia opcional. Para ello, por un lado, se requiere con urgencia la formación de los médicos, por otro lado, se debe tener cuidado de brindar apoyo terapéutico al paciente.

Literatura:

1. Pastor A, Jones DM, Currie J. Baclofeno de dosis alta para resistente al tratamiento. J Clin Psychopharmacology 2012; 32: 266-268

2. Addolorato G, Leggio L, Ferrulli A, et al. Efecto dosis-respuesta del baclofeno en la reducción de la ingesta diaria de alcohol en la dependencia del alcohol: análisis secundario de un ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo. Alcohol y alcoholismo 2012; 46: 312-317

3. Benkert O, Hippius H. Compendio de farmacoterapia psiquiátrica. 8ª edición. Heidelberg: Springer; 2011: 457

4. Rigal L, Alexandre-Dubroeucq C, De Beaurepaire R et al. Abstinencia y consumo de "bajo riesgo" 1 año después del inicio de dosis altas de baclofeno: un estudio retrospectivo entre bebedores de "alto riesgo". Alcohol y alcoholismo; 2012, doi: 10.1093 / alcalc / ags028

5. Krupitsky EM, Burakov AM, Ivanov VB y col. Administración de baclofeno para el tratamiento de trastornos afectivos en pacientes alcohólicos. Drug Alcohol Depend 1993; 33: 157-163